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溴隐亭

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发表于 2019-6-22 20:07:17 | 显示全部楼层 |阅读模式
主要用于治疗:抗震颤麻痹,闭经或溢乳,抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的
,肢端肥大症,女性不育症和亨丁顿舞蹈病。 临床用于治疗
,治疗与催乳素有关的生殖系统功能异常,如闭经、溢乳症、经前综合征、产褥期乳腺炎、纤维囊性乳腺瘤、男性阳痿或性欲减退。还可用于
等。

化合物简介

溴隐亭(英语:Bromocriptine)是一种多巴胺受体激动剂,属于ergoline的衍生物。可用于控制因脑部问题而产生乳汁的患者。


基本信息


中文名称:溴隐亭


英文名称:bromocriptine


英文别名:Bromoergocryptine; Ergoset; Bromergocryptine; Bromocriptin; Bromoergocriptine


CAS号:25614-03-3


分子式:C32H40BrN5O5


分子量:654.59400


精确质量:653.22100


PSA:118.21000


LogP:3.39740


物化性质


外观与性状:白色结晶粉末


密度:1.52 g/cm3


沸点:891.3ºC at 760 mmHg


闪点:492.8ºC


折射率:1.696


储存条件:库房通风干燥低温


蒸汽压:4.15E-34mmHg at 25°C[1]


生产方法


由麦角隐亭和N-溴丁二酸亚胺反应得到。


药品相关信息


分类名称


一级分类:神经系统药物 二级分类:抗帕金森病药 三级分类:作用于多巴胺能受体的药物


药品英文名


Bromocriptine


药品别名


麦角溴胺、溴角环肽甲磺酸盐、溴麦角环肽、溴麦亭、抑乳停、保乳调、溴麦角隐亭、溴隐庭、甲磺酸溴隐庭、溴隐亭甲、Bromergon、Bromoergocriptine、Ergolactin、Parlodel、Pravidel


药物剂型


1.片剂:1mg,2mg,5mg;2.胶囊:5mg,10mg。


药理作用


本品为特异性下丘脑和垂体的多巴胺受体激动剂,能直接作用于腺垂体,而抑制催乳素的分泌。它和其他多巴胺受体激动剂一样,能使正常人体激素分泌稍增多,但对肢端肥大症患者则作用相反,是使生长激素减少,而且其作用时间比左旋多巴长得多,故用于治疗该病有价值。它还能兴奋锥体外系的多巴胺受体,可以有效地缓解猴脑干被盖部腹正中区手术损害所引起的震颤,故可用于治疗震颤麻痹。本品还能激动自主神经支配的器官中的多巴胺受体而起相应的作用。但它和左旋多巴及多巴胺不同,后二者除激动多巴胺受体外,也能激动甲型及乙型肾上腺素受体,而本品只特异性作用于多巴胺受体,对甲型和乙型肾上腺素受体则均无作用。本品对子宫几乎无作用,而缩血管作用只有麦角胺的0.5%。此外本品还有降低醛固酮生成的作用。本品通过拮抗催乳激素的作用,预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经或不排卵以及病理性催乳激素增加引起的病变。本品是一种多巴胺受体激动剂。主要作用于D2-受体,具有抗震颤麻痹,抑制催乳素分泌,抑制生长激素释放的作用。小剂量本品与复方左旋多巴联合使用治疗早期震颤麻痹症,可取得良好疗效。两者合用时对黑质纹状体DA系统的突触前后神经元均有作用,也能兴奋突触自身受体,使受体维持正常功能,从而减轻症状波动。本品单独使用时,疗效不及左旋多巴,但优于苯海索;也可用于左旋多巴无效的病例。


药动学


口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过代谢,生物利用度仅有6%,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降泌乳素作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢,代谢率为94%,给药后120h仅少量由尿液中排出(2.62%),大部分由粪便中排出(86.3%)。


适应证


1.分娩后、自发性、肿瘤性、药物引起的闭经。2.催乳激素引起的月经紊乱、不孕、继发性闭经、排卵减少等。3.抑制泌乳,预防分娩后和早产后的泌乳。4.产后乳房充血,乳房触痛,乳房胀痛和烦躁不安。5.催乳激素引起的雄性激素低下症,如勃起功能障碍和精子减少引起的不育。6.肢端肥大症与巨人症的辅助治疗。7.本品主要用于抗帕金森病。与复方左旋多巴联合用于治疗早期帕金森病。用于左旋多巴无效的病例。8.用于垂体瘤伴肢端肥大症的辅助治疗。9.用于催乳瘤所引起的高催乳素血症。


禁忌证


1.对麦角制剂过敏者禁用。2.患严重缺血性心脏病和周围血管病禁用。3.15岁以下儿童禁用。4.孕妇、哺乳者禁用。5.有严重精神病史者禁用。6.有高血压或高血压史,以及妊娠高血压综合征或妊娠高血压既往史者。7.肢端肥大症伴有溃疡病或出血史。


注意事项


1.肝功能损害及精神失常者慎用。2.药物对妊娠的影响:(1)确定妊娠后,一般应停药,但在治疗垂体泌乳素瘤的孕妇,仍可继续用药,以防止肿瘤在妊娠期增大。(2)长期广泛的研究未发现本药使胎儿致畸率升高。3.药物对老人的影响:临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应,应加以注意。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)所有的高泌乳素血症的患者在治疗前应行蝶鞍X线摄片,CT或核磁共振检查,以了解有无垂体瘤。若有垂体瘤,则应在治疗期间定期(如每年)随访检查,以明了垂体瘤的变化。治疗2~3年后,无症状患者的随访间隔时间可适当延长。(2)用于产后抑制乳腺分泌时,应注意血压变化,因此时易出现低血压。(3)用于治疗闭经患者时,应定期进行妊娠试验,尤其对月经恢复后又停经的妇女,更应注意是否妊娠。(4)治疗不孕症时,女性患者需每天测量基础体温、每月测定血清促卵泡激素和黄体生成素以及尿雌激素、尿孕二醇水平,以监测是否排卵或妊娠。另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。男性患者,除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外,还应每隔3~6个月测定血清睾酮的浓度,治疗3个月后开始定期检测精子数和精子活力。(5)治疗肢端肥大症时,应测定血清生长激素及(或)血清类胰岛素生长因子Ⅰ浓度,并注意相关体征的变化。5.大剂量用药时,可使唾液分泌减少,易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。6.与食物同服或餐后服用,可减少胃肠道不良反应。7.服药期间需要避孕时,应采用非甾体类的避孕方法;如怀疑妊娠应立即就医。8.产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压,故宜在产后至少4h以上,且心率、血压和呼吸等平稳后才能用药。9.出现肝功能损害时应减量。10.用于治疗不育症时,应先除外垂体肿瘤,因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。11.用于治疗闭经或溢乳,可产生短期疗效,不宜久用。12.对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、视力有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、消化性溃疡及有既往胃肠出血史者、精神患者有既往史者慎用。13.如与左旋多巴合用可提高疗效,但应用10mg溴隐亭,须减少左旋多巴剂量12.5%。14.本品可使妇女恢复正常的排卵功能,用药期间应注意避孕。15.用药初始期间,可出现血压下降,机械操作和车辆驾驶者应用时注意。16.药物的不良反应与用药剂量大小有关,且存在很大个体差异,减少剂量或停药后所有的反应均可消失。因此给药后需密切观察,随时调整剂量。17.本品与乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性,增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。


不良反应


1.本品不良反应的发生率高达60%以上,与剂量大小有关。与食物同进,可能减轻。2.用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至昏厥。3.可引起下肢血管痉挛。还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉妄想、躁狂、抑郁等。4.帕金森病患者可能发生运动障碍,肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。5.长期用药可出现皮肤网状青斑,腹膜纤维化,胸膜增厚和积液。6.在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱,但使用低剂量也可能发生。


用法用量


口服:1.用于治疗产后泌乳及高催乳素血症引起的性腺功能低下症:初始每次2.5mg,每天1次,晚餐后服用,根据临床效果可逐渐增加到每天5~7.5mg,分2~3次于餐后服用,连续治疗至乳分泌停止。2.用于产后乳腺炎:每次2.5mg,每天2次,连续14天。3.乳溢或催乳激素引起的闭经,功能性月经病和低生育力,开始给予0.125mg,每天2~3次,如作用不明显,可逐渐增量至0.25mg,每天2~3次,饭后服用。持续治疗直至乳汁分泌停止。对于闭经、功能性月经病和低生育力,治疗应持续到月经恢复正常。如果需要,治疗可延续至几个周期,以防复发。4.用于肢端肥大症:初始每次1.25mg,每天2~3次,餐后服用,渐增至每天5~10mg。5.用于震颤麻痹症:治疗用量差异较大,用量应以生长激素血浓度减低为指标,初始每次1.25mg,每天1次,晚餐后服用,以后每周增加1.25mg,一般最大效应在每天10~40mg时达到,应每隔3个月做一次全面化验检查,以决定用量。6.抑制泌乳:0.25mg,每天2次,早晚与食物共服,连用14天。停药后,偶有少量的乳汁分泌2~3天,以同样剂量继续服用数日即可停止。7.分娩后乳房充血:轻者口服0.25mg,如需要又未停止泌乳则12h后重复1次。8.催乳素引起的雄性激素低下症:每天5~10mg。9.肢端肥大症:开始每天2.5mg,经7~14天后根据临床效应可逐渐增至每天10~20mg,分4次与食物同服。10.催乳素增多所致的经前期综合征:月经周期第14天开始口服,每天1.25mg,逐渐增加至每天2.5mg,直至月经来潮。11.阻止产后泌乳或回乳:每次2.5mg,每天2次,连服14天。12.垂体催乳素腺瘤(不需手术切除的微腺瘤、巨大腺瘤术前用药或术后残留腺瘤):从小剂量开始服用,逐渐增量,一般有效量为每天7.5~60mg。


药物相互作用


1.与左旋多巴合用治疗帕金森病时,能增强本药疗效,故应适当减量。2.与大环内酯类合用时可增高本药的血药浓度,并可出现多巴胺过量征兆。3.与降血压药物合用时,可加强降压效果,降压药的用量应酌减。4.口服激素类避孕药可致闭经或溢乳,干扰本药效应,不宜合用。5.氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化酶抑制药、甲氧氯普胺、吩噻嗪类、利血平和硫杂葸类等能升高血清泌乳素浓度,干扰本药的效应,必须合用时,应适当调整本药剂量。6.与其他麦角碱衍生物合用时,可使本药偶尔引起的高血压加重,但较为罕见。7.与酒精合用时,可能降低对药物的耐受性,故服药期间禁止饮酒。8.丁酰苯类抗精神病药或H2-受体阻断药与本品合用可升高催乳素浓度而降低疗效。


药物评价


本品的特异性多巴胺受体激动剂,具有多巴胺样作用,其功能与下丘脑分泌的催乳素抑制因子相似,能直接作用于垂体的催乳素分泌细胞,从而抑制催乳素的分泌,使血中催乳素水平降低和乳腺分泌减少。临床用于预防和制止生理性泌乳及伴随的闭经和不排卵等症。治疗震颤麻痹时,对震颤作用明显,而对少动、强直远不及左旋多巴,常与多巴制剂合用。早期震颤麻痹以小剂量的溴隐亭与多巴制剂合用可取得满意的疗效,晚期患者也可提高疗效,并能减少多巴制剂的用量及不良反应。该药具有保护神经元作用,应用时很少产生运动波动现象。治疗帕金森病疗效优于金刚烷胺及苯海索,对僵直、少动效果好、对重症患者亦有效。常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受的患者。其特点是显效快、持续时间长。对于一般情况较好的老年帕金森病患者可作为一线药。但由于其不良反应明显,也逐渐被其他药代替。[2]

可用于治疗高催乳素血症所引起的男性不育。


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